品牌 Selleck 貨號 S2618 規格 2mg/5mg/25mg 供貨周期 現貨 主要用途 LDN-193189選擇性的BMP信號通路抑制劑
Selleck S2618 LDN-193189 選擇性的BMP 信號通路抑制劑
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Selleck 選擇性的BMP信號通路抑制劑 -常備現貨
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Selleck S2618 LDN-193189 選擇性的BMP 信號通路抑制劑 2mg/5mg/25mg
產品品牌：Selleck
產品貨號：S2618
產品名稱：LDN-193189 選擇性的BMP 信號通路抑制劑
產品規格：2mg/5mg/25mg
Selleck 選擇性的BMP信號通路抑制劑 -常備現貨
Selleck S2618 LDN-193189 選擇性的BMP 信號通路抑制劑 2mg/5mg/25mg
LDN193189 是一種選擇性的轉錄活性形態發生蛋白（BMP ）I 型受體抑制劑，抑制活化素受體樣激酶-2 （ALK2 ）和ALK3 ，IC50 值分別為5 nM 和30 nM[1] 。
在C2C12 細胞中，LDN193189 抑制BMP 誘導的Smad 信號（Smad1/5/8 ）和非Smad 信號（包括p38 和Akt ）的磷酸化[2] 。
在支氣管上皮（Beas2B ）細胞和C57BL/6 小鼠中，LDN193189 對BMP 的藥理學抑制可阻止BMP2 誘導的E- 鈣粘蛋白下調。LDN193189 也抑制細胞水平BMP 誘導的上皮通透性的減少.
體外研究：LDN193189 有效抑制BMP4 介導的Smad1 ，Smad5 和Smad8 活化, IC 50 為5 nM ，并有效地抑制BMP 的I 型受體ALK2 和ALK3 的轉錄活性，IC 50 分別為5 nM 和30 nM 。此外，LDN193189 還抑制組成型活性ALK2R206H or ALK2Q207D 突變蛋白誘導的轉錄活性。最近的一項研究表明在動脈粥樣硬化形成的人主動脈內皮細胞中，LDN-193189 阻止氧化低密度脂蛋誘導的活xing 氧生成。
體內研究：在利用Ad.Cre 條件性caALK2 轉基因小鼠中，與對7 日齡（P7 ），LDN-193189 （3 mg/kg, 腹腔注射）導致鄰近的左脛骨和腓骨在P13 出現輕度鈣化，并防止在P15 出現放射線病變而不會造成體重減輕或生長遲緩，自發性骨折，骨質密度下降或行為異常。 LDN193189 通過抑制骨形態發生蛋白（BMP ）6 誘導的信號轉導途徑而斑馬魚胚胎背部化，而對血管發育無影響。 在含PCa-118b 瘤小鼠中，LDN-193189 削弱腫瘤生長并降低了腫瘤中的骨形成。在低密度脂蛋白受體缺陷（LDLR-/- ）小鼠中，LDN-193189 有效地抑制動脈粥樣硬化的發展。此外，LDN-193189 也表現出對相關的血管炎，成骨活性和鈣化的抑制作用。
小分子化合物介紹：
小分子物質多為低分子量的有機化合物，會影響生物信號通路如wnt 通路從而控制細胞反應，已經成為干細胞研究的有力工具。
wnt 通路是細胞增殖分化的關鍵調控環節。近年來人們在對干細胞的研究中發現，wnt 信號通路對于表皮干細胞、腸干細胞、造血干細胞、神經干細胞、胚胎干細胞以及腫瘤干細胞的維持都起著重要的調控作用。
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S2618 LDN-193189 選擇性的BMP 信號通路抑制劑 2mg/5mg/25mg
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